Statins sa katapusan nga henerasyon: mga bentaha, mga presyo, review

Ang mga pagpangandam sa klase sa mga statin nga gihimo sa usa ka paagi sa pagpakunhod sa serum cholesterol ug pagpakunhod sa cardiovascular risgo. Sa dugay nga panahon, ang mga tigdukiduki ug mga doktor nagtrabaho lamang sa mga tambal nga "Lovastatin", "Pravastatin", "Simvastatin", "Fluvastatin." Dayon, ang "Atorvastatin" ug "Rosuvastatin" gihimong synthesize - kini ang mga statins sa katapusang henerasyon, o hinoon, ang labing epektibo nga mga droga niining kategoriya. Dugang pa, ang pagpalambo sa bag-o, nga, mas luwas ug mas epektibo nga statins, nagsugod, nga ang pinakadako nga pagkapopular iya sa Pitavastatin.

Kinatibuk-ang parmakolohikal nga kinaiya sa statins

Ang tanan nga statins nahisakop sa kategoriya sa mga droga nga makaapekto sa metabolismo sa lipid sa lawas sa tawo. Sa anatomical-therapeutic-chemical nga klasipikasyon sa mga droga, sila gipili nga code C10AA ug nagpasabut sa mga inhibitor sa HMG-CoA reductase. Sa pagpugong sa kalihokan niini nga enzyme, ilang gibalibaran ang pag-synthesis sa cholesterol, nga hinungdanon ang pagkunhod sa serum nga kantidad niini. Kini nga aksyon sa mga statin naghimo niini nga posible aron makab-ot ang girekomendar nga konsentrasyon sa mga low density lipids sa dugo.

Ang ingon nga mga epekto mahimong makapakunhod sa gidaghanon sa pagpalambo sa atherosclerotic plaque. Dugang pa, ang mga droga naglikay sa dagway niini Bisan sa presensya niini, ang statins adunay usa ka bililhong epekto: kini nagpalig-on sa endothelium ibabaw sa atherosclerotic plaque, ug busa hinungdanon kaayo ang pagkunhod sa posibilidad sa coronary thrombosis, nga naglihok sa usa ka lain nga mekanismo kay sa mga antiplatelet nga mga ahente. Dugang pa, ang hiniusa nga paggamit niining mga ahente nagtugot sa dugang nga pagpakunhod sa kalagmitan sa atake sa kasingkasing. Tungod kay ang bili nga gibutang sa statins hingpit nga gipakamatarung.

Mga kinaiya sa klasipikasyon sa mga statin

Adunay ubay-ubay nga pamaagi sa pagbulag sa mga druga ngadto sa mga klase. Mahimo kini nga hunahunaon gikan sa punto sa panglantaw sa mga kinaiya sa paghiusa. Dugang pa, tungod kay ang pagtambal sa nagkalain-laing mga statin nagkinahanglan sa pagdumala sa nagkalainlaing mga dosis, maalamon ang pagpaila sa usa ka klasipikasyon base sa girekomendar nga mga dosis. Ang klasipikasyon sa kaliwatan naglantaw sa mosunod:

• Ako nga kaliwatan: "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• 2nd generation: "Fluvastatin".
• Ikatulo nga kaliwatan: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
• Generation IV: "Pitavastatin", "Rosuvastatin".

Ang tanan nga statins gibahin ngadto sa artipisyal nga, gihulma gikan sa hilaw nga materyales, ug natural. Lakip niini ang Lovastatin, Pravastatin ug Simvastatin. Ang sintetiko mao ang tanan nga uban nga mga drugas: "Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" ug "Pitavastatin".

Ang klasipikasyon sa statins depende sa dosis sa pagdumala

Ang tanan nga mga klase sa droga, lakip na ang pinaka-ulahing henerasyon sa statins, kini makatarunganon nga bahinon ngadto sa ubos nga dosis (hangtod sa 8 mg), medium-dose (10-40 mg) ug taas nga dosis (40-80 mg). Sa partikular:

• Pag-andam sa taas nga dosis ("Atorvastatin", "Lovastatin", "Fluvastatin");
• Mga tambal (Simvastatin, Pravastatin, Rosuvastatin);
• Ubos nga dosis sa droga ("Pitavastatin").

Kini nga klasipikasyon nagpakita sa mga posibilidad sa pagreseta sa mga droga ug sa ilang mga terapyutik nga gilapdon. Sa partikular, ang mga droga nga dunay dosis adunay epekto sa taas nga kantidad, ug maayo ang pagtugot. Ang mga tambal gawas sa "Rosuvastatin" mas grabe nga gitugot sa taas nga dosis, apan adunay maayong epekto.

Ang moderate-dose nga statin nga "Rosuvastatin" mahimong ihatag sa usa ka taas nga dosis (80 mg) kon gikinahanglan, apan kini kasagaran dili gikinahanglan tungod sa kompletong pagkunhod sa total cholesterol ug sa iyang low-density fraction. Ang "Pitavastatin" ug nagkinahanglan sa pagtudlo sa minimum nga gidaghanon, tungod niini ang mga risgo sa mga dili maayo nga mga reaksyon mas daghan nga mga panahon nga mas ubos kay sa mga analogue sa klase.

Kasaysayan sa kalamboan ug pagpaila sa statins

Ang kasaysayan sa statin dili klaro. Sa sinugdan, ang ilang pag-uswag grabe nga nababagan tungod sa kakulang sa kahibalo sa metabolismo sa cholesterol ug ang kalagmitan sa pagpalambo sa atherosclerosis, depende sa lebel sa lipid sa dugo. Dugang pa, ang mga gepoholesterinemic nga mga ahente gilunsad dayon aron mapugngan ang microflora sa mga kultura sa mga agup-ot nga gitumong alang sa paggama sa lunsay nga mga penicillin. Ang pagkadiskobre sa anticholesterol nga epekto sa daghang mga substansiya nga gihimo sa mga fungi, ug nagpaposible nga magtuon sa statins.

Ang unang statin mao ang compactin, ug wala gipaapil sa clinical practice tungod sa daghang mga pagsupak sa mga opinyon mahitungod sa mga epekto niini. Kini nahimulag gikan sa kultura sa Penicillium cetrinium. Dayon ang Monaclin K, nga patente niadtong Pebrero 1979, nahimulag sa kultura sa Monascus ruber. Niadtong Hunyo, ika-79, gipatuman nila ang mevinolin, nga sa ulahi nailhan nga "Lovastatin". Kini nga tambal gigamit sa klinika, nga human niana ang statins sa katapusang henerasyon nahimulag o gihimong synthesis.

Daghang pagsupak sa mga opinyon ang nakapugong sa pag-uswag sa mga statin, ug human niini nakahukom ang pagpahigayon sa dako-dako nga klinikal nga mga pagsulay. Sa pagkakaron, ang kinadak-an ug labing mapuslanon mao ang pagtuon sa Scandinavian Simvastatin Survival Study. Ang gipamubo nga ngalan mao ang "4S". Gipanghimakak niini ang posibilidad sa pagpalambo sa mga sakit sa carcinogenic nga may kalabutan sa paggamit sa mga droga, ug nagpamatuod nga ang ilang paggamit sa kamahinungdanon nagdugang sa paglaum sa kinabuhi ug nakapamenos sa mga insidente sa acute coronary pathologies.

Abstracts pabor sa statins

Uban sa inisyal nga kinatibuk-ang kolesterol nga konsentrasyon nga 7.4 mmol / L, ang statin therapy ug pagkab-ot sa lebel nga 5.4 mmol / L makunhoran ang risgo sa usa ka makamatay nga cardiovascular nga kalihukan sa 40% sa mosunod nga 5 ka tuig. Sa ubay-ubay nga uban pang mga pagtuon, gipakita nga ang pagpaubos sa total nga lebel sa kolesterol pinaagi sa 1 mmol / L sa usa ka ikalima makapakunhod sa posibilidad sa coronary thrombosis ug busa sa atake sa kasingkasing o stroke.

Tungod kay ang mga statins alang sa ug batok sa daghang mga eksperto ug mga pasyente nga nagsulti, posible nga masabtan ang mga mosunod nga mga kamatuoran: ang prescribing nga mga druga mahimong anaa na sa edad nga 40 ka tuig ug labaw pa, ug ang pagkunhod sa risgo sa sakit sa kasingkasing usa ka makatarunganong taktika sa pagpadayon sa kinabuhi. Ug tungod kay ang presyo mas barato alang sa statins, kining mga tambal nga nagpamatuod sa ilang pagka-epektibo mahimong makuha nga walay kadaot sa ilang kaugalingong badyet. Siyempre, ang statins sa kataposang henerasyon labi ka mahal, bisan pa nga ang sama nga "Rosuvastatin", sa prinsipyo, makatarunganon alang sa pasyente. Ug ang pinakabarato nga porma mao ang tambal nga "Mertenil".

Panagkasama nga mga kinaiya: mga kalamposan ug dili maayo

Pag-usisa sa mga statin, kay ug batok kanila sa pagsulti sa yano nga paagi. Ang mga pangatarungan mao ang mga bahin sa ilang terapyutik nga epekto: pagkunhod sa kolesterol sa dugo ug sa gamay nga tipik nga tipik, paglikay sa mga risgo sa mga aksidente nga mga panghitabo ug tabang sa ilang pagtambal. Apan, ang mga drugas sama sa statin, adunay mga kontraindikasi usab. Adunay usab mga epekto sa pagpaubus sa mga argumento batok sa paggamit.

Uban sa statin therapy, adunay risgo sa myopathy. Tingali, kini gipatunga pinaagi sa pagdugtong sa pag-synthesis sa cholesterol, nga gikinahanglan sa kaunuran. Ang frequency sa kini nga epekto hilabihan ka ubos, bisan kini nagdugang uban ang pagpa-admit sa uban pang mga lipid-lowering nga mga ahente. Adunay usab usa ka risgo sa pagpalambo sa oncological patolohiya sa atay, bisan ang kalagmitan sa ingon nga sakit, ingon sa gipakita sa bag-o nga mga pagtuon, hilabihan ka ubos. Dugang pa, napamatud-an usab nga ang mga sakit nga oncological gipukaw sa ubang mga hinungdan. Busa, sa "statin" nga mga droga nga grupo, ang mga kontraindikasyon kinahanglan nga magdili sa pag-inom sa maong mga droga uban sa laing mga ahente nga makatampo sa pagkunhod sa konsentrasyon sa tambok sa mga selula.

Ang gasto sa statins sa pinakabag-o nga kaliwatan

Lainlain ang statins sa kataposang henerasyon, bisan pa nga ang ilang mga epekto takus sa pagbayad. Ang bugtong laing isyu mao nga ang mga resulta sa ilang aksyon mahimong makab-ot sa paggamit sa mas barato nga mga analogue sa klase sa unang mga henerasyon. Sa partikular, alang sa labing komon nga statin sa henerasyon nga IV, ang "Rosuvastatin", ang gibana-bana mao ang mosunod:

• 600 ka rubles alang sa mga pills nga 40 mg;
• 400-450 kada tablet nga 20 mg;
• 300-350 alang sa 10 mg tablets;
• 200 ka rubles sa 5 mg.

Ang package adunay 30 ka tablet, nga igo alang sa usa ka binulan nga kurso sa therapy, samtang alang sa usa ka binulan nga pagtratar sa Pitavastatin, ang mga presyo mao ang gibana-bana sa mosunod:

• Ang mga tablet nga adunay 1 mg nagkantidad og 700-750 rubles;
• Mga tablet nga 2 mg - mga 1,000 ka ruble;
• Mga tablet nga 4 mg - mga 1500 rubles.

Ang pagpili tali sa "Pitavastin" ug "Rosuvastatin" gibase sa upat ka criteria: ang presyo sa presyo, ang gidaghanon sa pagkunhod sa low-density nga lipoprotein, ang pagkakompleto sa high-density nga lipoprotein, kaluwasan. Ang gikusgon sa pagkunhod sa cholesterol ug ang pag-usbaw sa HDL, maingon man ang pinakamaayong presyo, sama sa "Rosuvastatin", samtang ang mas luwas nga theoretically mao ang "Pitavastatin".

Ang ulahi duha ka pilo nga mahal kon itandi sa "Rosuvastatin". Bisan pa niana, posible nga gamiton ang lain, mas barato nga statins. Ang labing ekonomikanhon nga mabuhi mao ang Simvastatin. Karon gipulihan kini sa "Atorvastatin", nga kanunay gipulihan sa "Rosuvastatin" (ang bili niini kinahanglan nga mahulog). Ug kon ang mga presyo sa statins sa katapusan nga henerasyon taas kaayo alang sa mga pasyente, nan kini angay nga ikonsiderar ang posibilidad sa pagtambal sa "Atorvastatin" o "Simvastatin." Pinaagi sa dalan, ang kadaghanan sa mga panukiduki gihimo sa "Atorvastatin".

Ang mga pangatarungan pabor sa paggamit sa statin sa mga tigulang

Kaniadto, ang mga klinika nagduha-duha nga gihatagan og statins sa mga pasyente nga mas magulang sa 75 ka tuig. Ang hinungdan niini mao ang mosunod nga mga hinungdan:

• Pagdala sa daghang mga droga sa ubang mga klase;
• Ang pag-atubang sa usag usa aron makadugang sa laing klase sa mga medisina;
• Wala o ubos nga pagtuman sa pagtambal;
• Ang pagkadili matukib sa mga pasyente mismo sa pagpalit statins ug paggamit niini tungod sa kakulang sa pagsabut sa ilang mga epekto.

Ang ubay-ubay nga pagtuon nga gihimo uban sa "Simvastatin", "Pravastatin" ug "Atorvastatin" nagpakita sa usa ka mahinungdanon nga pagkunhod sa mortalidad sa mga pasyente nga mas magulang sa 75 ka tuig. Dugang pa, ang pagkunhod sa gidaghanon sa mortalidad mas taas kaysa sa mga pasyente sa mga edad nga 55-65 ug 65-75 ka tuig. Busa, alang sa mga droga niini nga kategoriya (statins), ang mga review sa mga eksperto hingpit nga nagpamatuod sa usa ka kamatuoran.

Kini nga mga drugas mahimo ug kinahanglan nga himoon sa usa ka ulahing edad, bisan pa kon adunay kaniadto nga acute vascular disorder. Ug ang mga pasyente nga nahingawa pag-ayo sa pagkunhod sa risgo sa ilang kamatayon gikan sa myocardial infarction o stroke, kinahanglan nimo nga masabtan nga kon ang epektibo nga epektibo ug luwas, nan kini siguradong bili. Dugang pa, ang pagtambal nga statins nahimong mas dali nga maabot ug magpadayon nga ingon niana.

Mga kinaiya sa mga review gikan sa statins sa bag-ohay nga mga henerasyon

Ang mga pagsusi sa mga pasyente sa dihang ang pagsusi sa kalidad sa usa ka partikular nga generic nga statin dili timailhan, tungod kay wala kini gibati nga mahinungdanon nga kausaban gikan sa pagkuha sa mga tambal. Ang pagpauswag sa profile sa lipid sa dugo wala magpakita sa panglawas ug walay mga karatula sa gawas. Giila lamang kini sa usa ka lipidogram. Busa, sa pagtimbangtimbang sa statin, makatarunganon nga magiyahan sa mga opinyon sa mga espesyalista. Ug mahitungod sa mga droga diin ang aktibong substansiya mao ang Pitavastatin, ang mga lokal nga mga espesyalista dili makatubag.

Sa clinical practice sa CIS, ang "Pitavastatin" tungod sa taas nga gasto ug tungod sa presensya sa "Rosuvastatin" ug ang mga generics niini wala mapadapat. Ang "Rosuvastatin" nga mga pagpangandam, nga gipakita sa ibabaw, adunay dali nga aksyon: ang lipid profile normalizes sulod sa 1-2 ka bulan. Sa "Atorvastatin" kini nga panahon usa ug tunga ka pilo. Dugang pa, ang mga generic nga "Rosuvastatin" mas luwas, tungod kay kini naproseso sa duha ka matang sa cytochrome. Sa pagkakaron, kini nga kasayuran, nga gikuha gikan sa mga opinyon sa mga espesyalista, adunay mahinungdanong papel sa pagpili sa statin sa piho nga klinikal nga mga sitwasyon.

Kinatibuk-ang konklusyon mahitungod sa statins sa bag-ohay nga mga henerasyon

Ang mga pagpangandam nga "Pitavastatin" ug "Rosuvastatin" mao ang labing moderno taliwala sa mga representante sa klase sa statins, diin ang usa ka dako nga basehan nga ebidensya gikolekta. Ang ilang mga epekto sa kasagaran susama sa mga sa Atorvastatin, apan adunay usab mga kalainan. Ang "Pitavastatin" ug "Rosuvastatin" mahimong makab-ot ang target nga lebel sa kolesterol, maingon man ang low-density lipoprotein sa mas ubos nga dosis kay sa "Atorvastatin."

Dugang sa labaw nga labaw sa statin sa bag-ohay nga mga henerasyon, laing aspeto usab mahinungdanon. Nga mao: sa pagtambal sa "Pitavastatinom" ug "Rosuvastatin", usa ka mas paspas nga pag-normalize sa mga lipids sa dugo ug ang pagwagtang sa homocysteinemia nakita. Kini mahinungdanon sa kaso sa acute coronary pathology, ug sa chronic ischemic disease, nga gihagit sa coronary atherosclerosis. Ang kaluwasan sa paggamit sa statin mas taas kay sa acetylsalicylic acid. Bisan pa niana, ang presensya sa mga kontraindiksyon nagdili sa paggamit nila sa usa ka piho nga mga pasyente (tan-awa ang mga kinatibuk-ang kontra).

Mga pananglitan sa mga droga

Ang mga tambal nga adunay "Rosuvastatin" gihimo ubos sa mosunod nga mga pangalan sa pamatigayon: "Akorta", "Rosistark", "Rosukard", "Rosart", "Mertenil", "Rosulip", "Roxera", "Rustor", "Tevastor". Ang tanan nga mga pagpangandam mao ang generics sa "Crestor", nga nahimong unang rosuvastatin. Ang drug, diin ang aktibo nga sangkap mao ang Pitavastatin, narehistro nga "Livalo". Ang mga generics niini mao ang "Pitavas" ug "Pivasta". Sa CIS, wala kini mahitabo, bisan nga kini narehistro sa pharmacopeia.

Sumaryo

Sumala sa mga epekto sa mga klase nga droga ug gihimo nga pag-analisar sa pagka-epektibo sa ilang pagkatudlo, ang paggamit sa mga statin gipakamatarung alang sa pagpalig-on sa atherosclerotic plaque ug pagpugong sa paglumpag niini. Gigamit usab kini aron makunhuran ang intensity sa atherosclerosis, nga nakaapekto sa lipid profile sa blood serum. Tungod niini, kini nga matang sa drugas gikinahanglan gayud sa cardiology. Ug ang mga istatistikong statins sa katapusang henerasyon ang epektibo nga pamaagi sa pagpugong sa makamatay nga coronary thromboses.