GCS - nga kini nga tambal? Ang aksyon ug epekto sa droga glucocorticosteroids

Sa pagkamatuod walay katapusan kamo nakadungog sa steroid hormone. Ang atong mga lawas kanunay og sila sa pagkontrolar proseso sa kinabuhi. Sa niini nga artikulo, atong hisgotan glucocorticoids - steroid hormone, nga gipatungha sa adrenal cortex. Samtang kadaghanan kanato mao ang interesado sa ilang mga artipisyal nga analogue - GCS. Unsa ang tambal? Kay nga ilang gigamit ug unsa nga matang sa kadaot nga ilang hinungdan? ni makakita kita.

Kinatibuk-ang impormasyon bahin sa GCS. Unsa ang tambal?

Ang atong mga organismo synthesises steroid hormone sama sa glucocorticoids. Sila nga gihimo sa adrenal cortex, ug ang ilang paggamit sa nag-una nga may kalabutan sa sa pagtambal sa mga adrenal kakulang. Karong panahona, sa paggamit sa dili lamang sa natural nga glucocorticoids, apan usab sa ilang mga artipisyal nga analogue - GCS. Unsa ang tambal? Alang sa katawhan, kini nga mga analogs kahulogan sa usa ka daghan, ingon sa sa lawas sa anti-makapahubag, immunosuppressive, antishock, anti-allergic nga epekto.

Glucocorticoids nahimong gigamit ingon nga mga drugas (gihisgotan sa artikulo - PM) sa 40-dad sa mga XX siglo. Pinaagi sa katapusan sa mga 30s sa sa ikakaluhaan ka siglo, ang mga siyentipiko nakakaplag steroid hormone compounds sa tawhanong adrenal cortex, ug sa 1937 si inusara mineralocorticoid deoxycorticosterone. Sa sayong bahin sa 40-dad ang nakuha glucocorticoid hydrocortisone ug cortisone. Medisina epekto sa cortisone ug hydrocortisone kaayo lain-lain nga, nga kini nakahukom sa paggamit kanila ingon nga mga drugas. Human sa pipila ka panahon, ang mga siyentipiko gidala sa gawas sa ilang kalangkuban.

Ang labing aktibo glucocorticoid sa tawhanong organismo mao ang - cortisol (analogue - hydrocortisone, kansang presyo - 100-150 ruble), ug kini gikonsiderar nga usa ka mayor nga. Kini mao ang posible usab sa paggahin dili kaayo aktibo: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Sa tanan nga mga natural nga glucocorticoids sama sa paggamit sa droga nga makita lamang sa hydrocortisone, ug cortisone. Apan, sa ulahing mga hinungdan nga epekto nga mas kanunay kay sa bisan unsang uban nga mga hormone, nga mao ang ngano nga sa karon nga panahon nga paggamit niini sa medisina limitado. Sa petsa, nga gigamit lamang sa glucocorticoid hydrocortisone o ester niini (hydrocortisone hemisuccinate ug hydrocortisone acetate).

Mahitungod sa glucocorticosteroids (artipisyal glucocorticoids), karon kita artipisyal nga sa usa ka gidaghanon sa maong mga ahente, sa taliwala sa diin ang fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, ug uban pa) Ug non-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

Ang maong mga ahente aktibo kay sa ilang mga natural nga katugbang, ug gikinahanglan alang sa pagtambal sa mas gamay nga dosis.

Ang mekanismo sa lihok sa mga corticosteroids

Ang aksyon sa mga glucocorticoids sa molekula dili bug-os masabtan. Ang mga siyentista nagtuo nga kini nga mga nga mga drugas molihok sa mga selula sa ang-ang sa regulasyon sa gene transcription.

Corticosteroids makig-uban sa intracellular glucocorticoid receptor anaa sa halos tanang cell sa lawas sa tawo. Sa pagkawala sa hormone receptor (nga mao ang mga cytosolic protina) ang yano nga gi-deactivate. Sa dili aktibo nga kahimtang, sila bahin sa heterocomplexes, nga naglakip sa usab immunophilin, kainit shock protina ug uban pa.

Sa diha nga steroid motuhop sa mga selula (pinaagi sa lamad), sa paggapus sila sa receptor ug activate komplikado "glucocorticoid + receptor", human nga kini mosulod sa cell nucleus ug interact uban sa mga rehiyon sa DNA nga nahimutang sa promoter tipik steroid katugbang nga gene (sila gitawag usab glucocorticoid 'mitubag elemento). Complex "+ glucocorticoid receptor" makahimo sa pagkontrolar (likway o, bahin, pagpaaktibo) ang proseso sa transcription sa pipila ka mga gene. Kini mao ang modala ngadto sa pagpanumpo o stimulation sa mRNA, ingon man sa usa ka pagbag-o diha sa kalangkuban sa mga nagkalain-laing enzymes ug regulatory protina nga pagpataliwala cellular epekto.

ipakita sa nagkalain-laing mga pagtuon nga ang komplikado "glucocorticoid + receptor" ang reaksiyon sa mga nagkalain-laing mga butang transcription, pananglitan, sama sa nukleyar nga butang Kappa B (NF-KB), o sa activator sa transcription protina (AP-1) nga pagkontrolar gene nga nalambigit sa immune tubag, ug panghubag (pagpilit molekula, cytokine gene, protease ug sa ingon sa.).

Ang nag-unang epekto sa GCS

glucocorticoids epekto sa lawas sa tawo daghan. Kini nga mga hormone nga adunay antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, antiallergic, antiinflammatory ug antiinflammatory aksyon. Atong susihon kon sa unsang paagi ang mga lihok sa mga corticosteroids.

• Anti-makapahubag epekto sa corticosteroids. Ang hinungdan sa pagsumpo sa sa kalihokan sa phospholipase ka _2. Sa diha nga pagdili sa enzyme niini sa lawas sa tawo ang gitago nga liberatiou (release) ang pagdili sa arachidonic acid ug sa pagtukod sa pipila ka mga makapahubag mga magtutudlo (sama sa prostaglandins, leukotrienes, ug troboksan t. D.). Dugang pa, ang pagdawat glucocorticosteroids pagmobu, pagminus fluid tagok, vasoconstriction (pahiktin) capillaries, improvement sa microcirculation sa panghubag.
• Anti-allergic epekto sa GCS. Kini mahitabo nga ingon sa usa ka resulta sa kubsan inagos ug kalangkuban sa mga tigpataliwala sa alerdyi, pagpakunhod gisirkular basophils, pagdili sa histamine release gikan sa basophils ug palo mga selula makapahait, pagkunhod sa gidaghanon sa mga B ug T lymphocyte, pagkunhod pagkasensitibo sa mga selula sa mga tigpataliwala sa alerdyi, immune tubag mga kausaban, ingon man usab sa pagpanumpo sa antibody produksyon.
• Immunosuppressive kalihokan sa GCS. Unsa ang tambal? Kini nagpasabot nga ang mga drugas likway immunogenez, sumpuon ang produksyon sa antibody. Corticosteroids likway paglangyaw sa utok sa bukog mga selula sa tukog, likway sa kalihokan sa B ug T lymphocyte likway sa pagpagawas sa cytokines gikan sa macrophage ug mga leukocyte.
• Anti-makahilo ug antishock epekto sa corticosteroids. Ang epekto sa hormone tungod sa taas nga presyon sa dugo sa mga tawo, ingon man sa pagpaaktibo sa atay enzymes nga nalambigit sa metabolismo sa xenon ug endobiotikov.
• Mineralocorticoid nga kalihokan. Glucocorticosteroids ang mga abilidad sa retard sodium ug tubig diha sa lawas, pagana sa eliminasyon sa potassium. Kini nga artipisyal nga kapuli dili ingon ka maayo sama sa natural nga mga hormone, apan kini mao ang epekto sa lawas nga sila.

Pharmacokinetics

Kay ang gidugayon sa aksyon sa systemic steroid mahimong bahinon ngadto sa:

1. Glucocorticosteroids mubo nga aksyon (pananglitan, hydrocortisone, ang bili sa nga magkalahi gikan sa 100 ngadto sa 150 ka ruble).
2. Glucocorticosteroids uban sa usa ka average nga gidugayon sa aksyon (prednisolone (feedback nga mao ang dili kaayo maayo), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids uban sa lungtad nga aksyon (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Apan dili lamang alang sa gidugayon sa glucocorticosteroids mahimong determinado. Klasipikasyon kanila mahimo usab nga ang mga paagi sa administrasyon:

• oral;
• intranasal;
• Mahaklo glucocorticosteroids.

klasipikasyon Kini, bisan pa niana, magamit lamang sa glucocorticosteroids sistema.

Adunay pipila ka mga nga mga drugas diha sa mga dagway sa mga pahumot ug mga creams (lokal nga corticosteroids). Pananglitan, "Afloderm". Reviews sa maong pormulasyon mga maayo.

ni tan-awon sa mga matang sa systemic corticosteroids lamang Himoa.

Oral steroid hingpit nga masuhop sa tinai nga walay hinungdan sa mga problema. Aktibo nga gapuson sa mga protina sa plasma (transcortin, albumin). Ang maximum konsentrasyon sa oral corticosteroids sa dugo-ot human sa 1.5 ka oras human sa administrasyon. moagi sila biotransformation sa atay, kidney (partially) ug sa ubang mga tisyu sa conjugation sa glucuronide o sulfate.

Gibana-bana nga 70% sa mga balayon GCS gipagawas sa ihi, laing 20% sa mga hugaw nga nagpakita sa ulahi, ug ang uban - sa ubang mga biological nga pluwido (pananglitan, sa ulahi). Ang katunga - gikan sa 2 ngadto sa 4 ka oras.

kamo makahimo sa paghimo sa usa ka gamay nga lamesa uban sa mga pharmacokinetic lantugi sa oral corticosteroids.

Glucocorticosteroids. Drugs (ngalan)	Ang katunga-nga-kinabuhi sa tissue	Plasma katunga-nga-sa kinabuhi
hydrocortisone	8-12 ka oras	0.5-1.5 ka oras
cortisone	8-12 ka oras	0.7-2 ka oras
Prednisolone (reviews dili kaayo maayo)	18-36 ka oras	2-4 ka oras
methylprednisolone	18-36 ka oras	2-4 ka oras
fludrocortisone	18-36 ka oras	3.5 ka oras
dexamethasone	36-54 ka oras	5:00

Gihanggab steroid sa modernong clinical praktis gipresentar triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide ug beclomethasone dipropionate.

Pharmacokinetic lantugi mahimo usab nga gipresentar sa usa ka lamesa:

Glucocorticosteroids. Drugs (ngalan)	Ang lokal nga mga anti-makapahubag nga kalihokan	gidaghanon sa-apod-apod	Plasma katunga-nga-sa kinabuhi	Efficiency sa tudling pinaagi sa atay
beclomethasone dipropionate	0,64 mga yunit.	-	0,5 ka oras	70%
budesonide	1 unit.	4.3 l / kg	1,7-3,4 oras	90%
triamcinolone acetonide	0,27 mga yunit.	1.2 l / kg	1.4-2 ka oras	80-90%
fluticasone propionate	1 unit.	3.7 l / kg	3.1 ka oras	99%
flunisolide	0,34 mga yunit.	1.8 l / kg	1.6 ka oras	-

Sa ilong steroid sa medisina karon gipresentar fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide ug beclomethasone dipropionate. Ang uban kanila gitawag sa sama nga paagi ingon nga mahaklo corticosteroids.

Human sa paggamit sa mga dosis intranasal corticosteroids masuhop sa tinai ug sa laing bahin moabut gikan sa agianan sa hangin mucosa direkta ngadto sa sapasapa sa dugo.

Glucocorticosteroids, natanggong sa digestive tract, ang masuhop sa mga 1-8 porsyento, ug ang unang agianan pinaagi sa atay biotransformed hapit sa bug-os ngadto sa dili aktibo metabolites.

Glucocorticosteroids nga misakay sa dugo, hydrolyze sa dili aktibo nga mga butang. Ania ang usa ka lamesa uban sa ilang mga pharmacokinetic lantugi:

Glucocorticosteroids. pagpangandam	Bioavailability sa diha nga mosulod sa dugo, ingon nga usa ka porsiyento	Bioavailability sa diha nga masuhop gikan sa tiyan sa mga tract, sa porsyento
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	walay Impormasyon	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Drugs sama sa "Afloderm" (feedback nga nagabantay sa popping sa pukot), sa paghulagway sa gilain naghimo wala may salabutan. Ang matag usa kanila mao ang nag-unang aktibo nga sangkap, nga mao ang lagmit nga na nga gihisgotan sa ibabaw. Kini nga mga drugas - lokal nga corticosteroids, ug sila nagrepresentar sa kasagaran diha sa porma sa lana o mga creams.

Ibutang glucocorticosteroid therapy (timailhan alang sa paggamit)

Kay ang matag matang sa glucocorticosteroids iyang mga timailhan alang sa paggamit. Busa, ang oral corticosteroids gigamit sa pagtratar sa:

• Crohn ni sakit;
• ulcerative colitis;
• interstitial baga disorder;
• mahait respiratory kasakit syndrome;
• grabe nga pneumonia;
• chronic obstructive pulmonary sakit sa mahait nga bahin;
• bronchial hika;
• subacute thyroiditis;
• congenital adrenal hyperplasia (sa niini nga kaso, ang usa ka tawo dili makapatunghag corticoids sa iyang kaugalingon ug napugos sa pagkuha sa ilang mga artipisyal nga analogue);
• mahait adrenal kakulang.

Usab steroid gigamit sa replacement therapy sa primary ug secondary napochechnikovoy kapakyasan.

Intranasal corticosteroids gigamit alang sa:

• idiopathic rhinitis (vasomotor);
• non-allergic rhinitis sa eosinophilia;
• pilipoze ilong;
• perennial alerdyik rhinitis (padayon);
• seasonal alerdyik rhinitis (nagbalik-balik).

Gihanggab corticosteroids gigamit sa pagtratar sa chronic obstructive pulmonary sakit, bronchial hika.

contraindications

Panagana kinahanglan pagtratar GCS sa niini nga mga clinical mga sitwasyon:

• lactation;
• glaucoma;
• Ang ubang mga sakit sa mga cornea, nga inubanan sa mga abnormalidad sa epithelium;
• fungal o viral mga sakit sa mata;
• purulent impeksyon;
• pagbakuna nga panahon;
• sipilis;
• aktibo nga dagway sa tuberculosis;
• herpes impeksyon;
• systemic fungal infections;
• sa pipila ka mental nga sakit uban sa mabungahon nga mga sintomas;
• grabe nga matang sa pantog kapakyasan;
• hypertension;
• thromboembolism;
• duodenal ulcer o tiyan;
• diabetes;
• ni Cushing sakit.

Hugot nga Contraindicated intranasal corticosteroids sa maong mga kaso:

• kanunay nga ilong sa kasaysayan;
• hemorrhagic diathesis;
• nga sobrang pagkasensitibo.

Glucocorticosteroids: kiliran epekto

Side epekto sa corticosteroids mahimong bahinon ngadto sa lokal ug systemic.

Lokal nga kiliran epekto

Gibahin ngadto sa mga epekto sa aso ug sa intranasal corticosteroids.

1. Lokal nga epekto gikan sa nahingos nga glucocorticosteroids:

• ubo;
• dysphonia;
• candidiasis sa oral lungag ug pharynx.

2. Lokal nga kiliran epekto sa intranasal corticosteroids:

• perforation sa ilong septum;
• ilong;
• nagdilaab nga ug mga uga nga mucous putus sa ilong ug sa pharynx;
• sneezing;
• itchy ilong.

Systemic kiliran epekto

Gibahin sumala sa mga bahin sa lawas, nga operate.

1. Bahin sa sentral nga gikulbaan nga sistema:

• pangisip;
• depresyon;
• kalipay;
• insomnia;
• irritability.

2. Tungod kay ang Cardiovascular nga sistema:

• thromboembolism;
• lawom nga ugat thrombosis;
• taas nga presyon sa dugo;
• myocardiodystrophy.

3. Gikan sa sistema sa pagsanay:

• hirsutism;
• nadugay sekswal nga kalamboan;
• sekswal nga molihok;
• mabalhinon siklo sa pagregla.

4. Gikan sa digestive sistema:

• tambok atay;
• pancreatitis;
• nagdugo gikan sa tiyan sa mga tract;
• steroid ulcers sa tiyan ug tinai sa.

5. Gikan sa sistema sa endocrine:

• diabetes;
• ni Cushing syndrome;
• sobrang katambok;
• hugô sa adrenal cortex tungod sa pagdili sa iyang function.

6. Gikan sa kilid sa panglantaw:

• glaucoma;
• lubot subcapsular katarata.

7. Gikan sa musculoskeletal sistema:

• kaunoran pagkalaglag;
• myopathy;
• stunted pagtubo sa mga anak;
• avascular necrosis ug bukog fractures;
• osteoporosis.

8. Kay ang panit:

• alopecia;
• striae;
• thinning sa sa panit.

9. Ang ubang mga kiliran epekto:

• mahait makatakod ug laygay nga matang sa makapahubag mga proseso;
• nga nagapatong;
• sodium ug tubig paghawid, pagpanumdum sa lawas.

precautionary measures

Sa pipila ka mga kaso, corticosteroids kinahanglan nga gamiton uban sa Pasidaan.

Pananglitan, sa mga pasyente uban sa cirrhosis, hypothyroidism, hypoalbuminemia, ug giangoango na kono mga pasyente o mga tigulang mahimong mas aksyon sa mga corticosteroids.

Sa paggamit sa corticosteroids sa panahon sa pagmabdos kinahanglan ngadto sa asoy sa mga gipaabot nga epekto sa pagtambal alang sa inahan ug sa risgo sa usa ka negatibo nga epekto sa sa drug sa fetus, ingon sa corticosteroids makatugaw sa kalamboan sa fetal nga pagtubo ug bisan sa mga depekto sama sa lingagngag ug sa ingon sa.

Kon sa panahon sa paggamit sa GCS pasyente nag-antos sa impeksyon (manok pox, measles, ug sa ingon sa. D.), mahimong kini mahitabo kaayo seryoso.

Sa pagtambal sa mga pasyente nga may corticosteroids o kaayong autoimmune makapahubag sa mga sakit (rheumatoid arthritis, sakit sa tinai, systemic lupus erythematosus ug sa mga sama. D.) nga mangakita steroid pagsukol makita.

Ang mga pasyente sa pagdawat sa oral steroid alang sa usa ka hataas nga panahon, kini mao ang gikinahanglan matag sa pagkuha sa hugaw sa tawo espiritismo dugo ug moagi fibroezofagogastroduodenoskopiyu ingon steroid ulcer sa panahon sa pagtambal uban sa corticosteroids mahimong dili matugaw.

Sa 30-50% sa mga pasyente pagtratar uban sa corticosteroids alang sa usa ka hataas nga panahon, sa pagpalambo og osteoporosis. Ingon sa usa ka pagmando sa, kini makaapekto sa tiil, kamot, pelvis, gusok, dugokan.

Pakig-uban sa ubang mga droga

Ang tanan nga mga glucocorticosteroids (classification dili igsapayan dinhi) sa diha nga sa kontak uban sa uban nga mga drugas sa paghatag sa usa ka epekto, ug epekto niini nga mao ang dili kanunay nga positibo alang sa atong lawas. Ania ang imong kinahanglan nga mahibalo sa atubangan sa pagpadapat sa corticosteroids inubanan sa ubang mga droga:

1. GCS ug antacids - glucocorticosteroids pagsuyup pagminus, mga pagmobu.
2. GCS ug barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation sa atay nagadugang.
3. GCS ug isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation sa atay pagminus, mga pagmobu.
4. SCs ug salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - ang tanan niini nga mga drugas mao ang mas elimination.
5. GCS ug isoniazid - sa usa ka paglapas sa tawhanong psyche.
6. Corticosteroids ug reserpine - ang pagtunga sa depresyon nga kahimtang.
7. GCS ug tricyclic antidepressants - misaka intraocular pressure.
8. GCS ug agonists - sa lihok sa niini nga mga drugas mao ang pagdugang.
9. Corticosteroids ug theophylline - anti-makapahubag aksyon sa glucocorticoids pagtaas, sa pagpalambo og cardiotoxic epekto.
10. SCs ug diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - nagdugang sa risgo sa hypokalemia.
11. GCS ug dili-direkta anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, ethacrynic acid - mahimong sundan sa hemorrhagic komplikasyon.
12. SCs ug indomethacin, salicylates - kombinasyon niini nga hinungdan ulcerative samad sa tiyan sa mga tract.
13. Corticosteroids ug paracetamol - ang toxicity sa mga drug nagadugang.
14. Corticosteroids ug azathioprine - nagdugang sa risgo sa katarata, myopathy.
15. GCS ug mercaptopurine - kombinasyon modala ngadto sa dugang nga konsentrasyon sa uric acid sa dugo.
16. GCS ug hingamin - mapalambo dili gusto nga mga epekto sa drug niini (corneal opacity, myopathy, dermatitis).
17. GCS ug methandrostenolone - padakoon epekto sa glucocorticoids.
18. Corticosteroids ug puthaw pagpangandam, androgens - dugang nga kalangkuban sa erythropoietin, ug batok niining background, ug nagdugang erythropoiesis.
19. GCS ug hypoglycemic nga droga - hapit bug-os nga pagkunhod sa ilang pagka-epektibo.

konklusyon

Steroid - mga droga, nga walay nga modernong medisina mao ang dili tingali sa gasto. Sila gigamit alang sa pagtambal sa kaayo nga grabe hugna sa sakit, o sa yano aron sa pagdugang sa aksyon sa usa ka drug. Apan, ingon sa tanan nga mga tambal, glucocorticosteroids kilid epekto ug contraindications usab. Ayaw kalimti ang mahitungod sa niini. Labaw sa kita gilista sa tanan nga mga kaso diin kini mao ang dili kinahanglan sa paggamit sa mga steroid ug usab naghatag og usa ka listahan sa mga pakig sa corticosteroids sa ubang mga droga. ang mekanismo sa lihok sa mga corticosteroids, ug ang tanan sa ilang mga epekto usab nga gihulagway diha sa detalye dinhi. Karon ang tanan nga imong kinahanglan nga mahibalo bahin sa GCS, ang sa usa ka dapit - nga artikulo. Apan, sa bisan unsa nga kaso, dili magsugod pagtambal lamang human sa pagbasa sa kinatibuk-ang impormasyon bahin sa GCS. Niini nga mga drugas, siyempre, mahimo nga mapalit nga walay usa ka reseta, apan nganong kinahanglan ninyo kini? Sa wala pa sa paggamit sa bisan unsa nga mga drugas kinahanglan una nga mokonsulta sa usa ka specialist. Nga himsog ug dili-sa-kaugalingon tambal!